在我国，前列腺癌自2008年起成为男性泌尿系统中发病率最高的肿瘤，2014年的发病率到达9.8/10万，在男性恶性肿瘤发病率排名中排第6位；死亡率到达4.22/10万，在所有男性恶性肿瘤中排第9位。
在此布景下，最近上市的一款名为费蒙格（通用名：地加瑞克）的前列腺癌药物备受重视。
据悉，该药是我国首个一线用于前列腺癌医治的GnRH（促性腺激素开释激素）拮抗剂，适应症为用于需求雄激素去势医治的前列腺癌患者。
那么，GnRH拮抗剂究竟是什么？下面来了解一下GnRH拮抗剂的开展进程。
自从Huggins和Hodges发现前列腺癌存在激素依赖性以来，雄激素阻断医治（ADT）一直是晚期前列腺癌患者的首选医治计划。
其间，双侧睾丸切除术虽可使睾酮敏捷且继续下降至去势水平，但这一疗法易构成患者性功能永久损失，对患者心思、生理影响较大。
因而，前列腺癌内排泄医治药物近年来得到了广泛重视和敏捷开展，详细包含抗雄激素类、和GnRH类似物等。GnRH类似物可进一步分为GnRH激动剂和GnRH拮抗剂两类。
GnRH是一种十肽酰胺，由下丘脑节律性排泄，经过与垂体前叶G蛋白偶联受体结合，影响黄体生成素（LH）和卵泡影响素（FSH）的组成与排泄。
这两种激素作用于性腺，促进性激素发生和配子构成。血液循环中LH和FSH水平增高可促进睾丸排泄睾酮，然后导致睾酮水平升高。
当前列腺癌患者开端运用GnRH激动剂后，其睾酮水平会呈现一过性升高，有病况恶化危险。因而，运用前需口服比卡鲁胺等非甾体抗雄激素药物。
但是，关于前列腺癌骨转移有脊髓压榨危险的患者，即便服用抗雄激素药物，仍有周期性睾酮升高和病况加重的危险。
因而，GnRH拮抗剂有望成为更抱负的GnRH激动剂代替药物，较为有代表性的有：
西曲瑞克：首个进入临床实验阶段
1994年，西曲瑞克成为首个进入临床实验阶段的GnRH拮抗剂，实验证明其安全有用。
但由于水肿、过敏等不良事情，以及无法出产长效剂型，该药终究没能成功进入市场。
阿巴瑞克：首个获批上市
2003年，阿巴瑞克获美国FDA同意上市，成为首个用于医治晚期前列腺癌的GnRH拮抗剂，实验证明其与亮丙瑞林医治作用类似。
但由于其引起的组胺开释，导致超敏反应的不良反应发生率较高，该药于2005年被FDA撤市。现在仅部分欧洲国家仍在运用。
地加瑞克：广泛运用
2008年，地加瑞克获FDA同意上市；2018年9月，这款前列腺癌医治药物在我国获批上市，现在是市场上广泛运用的一款GnRH拮抗剂。
